Простийпошук |
Розширенийпошук |
Покажчики
|
Професійний пошук |
Рубрикатор НБУВ |
Розподілений пошук |
Бази даних
Наукова періодика України - результати пошуку
Книжкові видання та компакт-дискиЖурнали та продовжувані виданняАвтореферати дисертаційРеферативна база данихНаукова періодика УкраїниТематичний навігаторАвторитетний файл імен осіб
 |
Для швидкої роботи та реалізації всіх функціональних можливостей пошукової системи використовуйте браузер "Mozilla Firefox" |
|
|
Повнотекстовий пошук
| Знайдено в інших БД: | Реферативна база даних (10) |
Список видань за алфавітом назв: Авторський покажчик Покажчик назв публікацій  |
Пошуковий запит: (<.>A=Lega D$<.>) | |||
|
Загальна кількість знайдених документів : 12 Представлено документи з 1 до 12 |
|||
| 1. | 
Lega D. A. The study of the three-component interaction between 1-ethyl-1Н-2,1-benzothiazin-4(3Н)-one 2,2-dioxide, heterylcarbaldehydes and active methylene nitriles [Електронний ресурс] / D. A. Lega, V. P. Chernykh, L. A. Shemchuk // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2016. - Т. 14, вип. 1. - С. 6-16. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2016_14_1_4 Описано деякі особливості трикомпонентної взаємодії етил-1H-2,1-бензотіазин-4(3H)-он 2,2-діоксиду з метиленактивними нітрилами та гетерилкарбальдегідами. Встановлено, що у випадку використання малонодинітрилу продуктами трикомпонентної взаємодії були 2-аміно-4-гетерил-3-ціано-6-етил-4,6- дигідропірано[3,2-c][2,1]бензотіазин 5,5-діоксиди незалежно від природи гетерильного фрагменту у вихідному альдегіді. У разі використання в трикомпонентній взаємодії замість малонодинітрилу етилціаноацетату (як метиленактивного нітрилу) реакція втрачає свою селективність. У цьому випадку в залежності від природи гетерилкарбальдегіду було одержано 3 типи продуктів, а саме 2-аміно-3-етоксикарбоніл-4-гетерил-4H-пірани (для піридин-3-, піридин-4-карбальдегідів та фуран-2-карбальдегіду), триетиламонієва сіль біс(1-етил-1H-2,1-бензотіазин-2,2- діоксо-4-ол-3-іл)(2-тієніл)метану (для тіофен-2-карбальдегіду) або етил-2-ціано-3-(1H-індол-3-іл)акрилат (для індол-3-карбальдегіду). Утворення триетиламонієвих солей симетричних біс-адуктів з використанням гетерилкарбальдегідів спостерігалося вперше і його розглянуто як конкурентний до утворення 2-аміно-4H-піранів процес. Це надало змогу запропонувати модифікований механізм формування 2-аміно-4H-піранів, який включає стадію утворення триетиламонієвих солей біс-адуктів. Грунтуючись на запропонованому механізмі, селективно одержано 2-аміно-3-етоксикарбоніл-4-(2-тієніл)-4H-піран без домішок біс-адукту, використовуючи трикомпонентну взаємодію. Запропоновано спосіб одержання триетиламонієвих солей біс-адуктів прямою взаємодією 1-етил-1H-2,1-бензотіазин-4(3H)-он 2,2-діоксиду з гетерилкарбальдегідами за присутності еквімолярних кількостей триетиламіну. Показано, що трикомпонентна взаємодія етил-1H-2,1-бензотіазин-4(3H)-он 2,2-діоксиду з метиленактивними нітрилами та гетерилкарбальдегідами є більш ефективним інструментом синтезу конденсованих 2-аміно-4-гетерил-4H-піранів у порівнянні з постадійним підходом. | ||
| 2. |
Lega D. A. The use of aliphatic aldehydes in the synthesis of new pyran annulated derivatives of 1H-2,1-benzothiazin-4-one 2,2-dioxide via domino-type interactions. The antimicrobial activity of the compounds synthesized [Електронний ресурс] / D. A. Lega, N. I. Filimonova, O. G. Geyderikh, V. P. Chernykh, L. A. Shemchuk // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2016. - Т. 14, вип. 2. - С. 29-40. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2016_14_2_6 Вивчено доміно-взаємодії Кньовенагеля - Міхаеля - гетеро - Торпа - Ціглера та Кньовенагеля - гетеро - Дільса - Альдера за участю 1-етил-1Н-2,1-бензотіазин-4(3Н)-ону 2,2-діоксиду та аліфатичних альдегідів, що призводять до утворення відповідно похідних 2-аміно-3-ціано-4Н-пірану та 2Н-3,4-дигідропірану. Показано, що трикомпонентна одностадійна взаємодія 1-етил-1Н-2,1-бензотіазин-4(3Н)-ону 2,2-діоксиду з насиченими аліфатичними альдегідами та малонодинітрилом перебігає за дуже м'яких умов і призводить до утворення 2-аміно-6-етил-4-алкіл-4,6-дигідропірано[3,2-c][2,1]бензотіазин-3-карбонітрил 5,5-діоксидів із високими та помірними виходами. У той же час, збільшення довжини вуглецевого ланцюга аліфатичного альдегіду призводить до зменшення виходу цільових продуктів. Так, за використання цитронелалю продукт трикомпонентної взаємодії вдалося одержати тільки з невисоким виходом. Аліфатичні діальдегіди не були раніше використані у даних взаємодіях; показано, що використання глутарового альдегіду надає можливість одержати новий клас біс-похідних 2-аміно-4Н-пірану, в якому фрагменти з'єднані поліметиленовим містком. Використання α, β-ненасичених альдегідів у трикомпонентній взаємодії з 1-етил-1Н-2,1-бензотіазин-4(3Н)-ону 2,2-діоксидом і малонодинітрилом супроводжувалося зменшенням ефективності процесу в порівнянні з насиченими аліфатичними альдегідами. Цільовий продукт взаємодії конденсований 2-аміно-3-ціано-4Н-піран одержано тільки у випадку застосування α-метилкоричного альдегіду. Вивчено взаємодію між 1-етил-1Н-2,1-бензотіазин-4(3Н)-ону 2,2-діоксидом і цитронелалем; показано, що така реакція перебігає винятково як стереоспецифічна доміно-взаємодія Кньовенагеля - гетеро - Дільса - Альдера і призводить до утворення нової гетероциклічної системи - 2,2a,3,4,5,6,6a,8-октагідроізохромено[4,3-c][2,1]бензотіазин 7,7-діоксиду. Вивчення антимікробної активності синтезованих сполук надало можливість виявити похідні, що виявляють помірну активність проти P. aeruginosa і C. albicans. | ||
| 3. | 
Lega D. A. In vitro antimicrobial activity evaluation of 2-amino-3-r-6-ethyl-4,6-dihydropyrano [Електронний ресурс] / D. A. Lega, N. I. Filimonova, H. M. Dikaya, V. P. Chernykh, L. A. Shemchuk. // Український біофармацевтичний журнал. - 2016. - № 3. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/ubfj_2016_3_7 | ||
| 4. | 
Lega D. O. Antimicrobial, anti-inflammatory and analgesic activities of 2-amino-6-ethyl-4,6-dihydropyrano|3,2-c||2,1|benzothiazine 5,5-dioxides and triethylammonium 3-|1-(4-hydroxy-1-ethyl-2,2-dioxido-1H-2,1-benzothiazin-3-yl)-3-(het)arylmethyl|-1-ethyl-1H-2,1-benzothiazin-4-olat 2,2-dioxides [Електронний ресурс] / D. O. Lega, N. I. Filimonova, I. A. Zupanets, S. K. Shebeko, V. P. Chernykh, L. A. Shemchuk // Вісник фармації. - 2016. - № 3. - С. 61-69. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/VPhC_2016_3_16 Пошук і створення нових біологічно активних сполук, що володіють антимікробною, протизапальною та аналгетичною активністю, є актуальним завданням сучасної медичної хімії. Для виявлення антимікробної активності досліджено серія 2,1-бензотіазин 2,2-діоксидів, конденсованих з ядром 2-аміно-3-R-4-(гет)арил-4Н-пірану, та ряд триетиламонію 3-[1-(4-гідрокси-1-етил-2,2-діоксидо-1H-2,1-бензотіазин-3-іл)-3-(гет)арилметил]-1-етил-1H-2,1-бензотіазин-4-олат 2,2-діоксидів. Встановлено відсутність антибактеріальної активності у конденсованих похідних. В той же час для цієї групи сполук є характерним наявність вираженого протигрибкового ефекту проти C. albicans. Для подальших синтетичних і скринінгових мікробіологічних досліджень запропоновані етил 2-аміно-4-{2-[2-оксо-2-(N-R-аміно)етокси]феніл}-6-етил-4,6-дигідропірано[3,2-c][2,1]бензотіазин-3-карбоксилат 5,5-діоксиди. В ряду досліджуваних триетиламонієвих солей високий рівень антимікробної активності відносно E. coli, P. aeruginosa та C. albicans виявили триетиламонію 3-[1-(4-гідрокси-1-етил-2,2-діоксидо-1H-2,1-бензо-тіазин-3-іл)-3-арилметил]-1-етил-1H-2,1-бензотіазин-4-олат 2,2-діоксиди. Вивчення протизапальної та аналгетичної активності сполук, що відносяться до різних груп 2-аміно-3-R-4-R'-6-етил-4,6-дигідропірано[3,2-c][2,1]бензотіазин 5,5-діоксидів, показало наявність у них протизапальної активності, причому 2-аміно-3-етоксикарбоніл-4-(4-хлорофеніл)-6-етил-4,6-дигідропірано[3,2-c][2, 1]бензотіазин 5,5-діоксид виявив активність на рівні референс-препаратупіроксикаму. За рівнем аналгетичної активності всі досліджувані сполуки не поступалися препарату порівняння, що надає можливість розглядати 2-аміно-3-R-4-R'-6-етил-4,6-дигідропірано [3,2-c][2,1]бензотіазин 5,5-діоксиди як перспективні сполуки для подальшого пошуку серед них нових субстанцій, що володіють протизапальною та аналгетичною активністю. | ||
| 5. |
Lega D. A. The synthesis, anti-inflammatory, analgesic and antimicrobial activities of ethyl 2-amino-4-alkyl-4,6-dihydropyrano(3,2-c)(2,1)benzothiazin-3-carboxylate 5,5-dioxides and triethylammonium 3-((4-hydroxy-1-ethyl-2,2-dioxido-1H-2,1-benzothiazin-3-yl)alkyl)-1-ethyl-1H-2,1-benzothiazin-5-olat 2,2-dioxides [Електронний ресурс] / D. A. Lega, N. I. Filimonova, I. A. Zupanets, S. K. Shebeko, V. P. Chernykh, L. A. Shemchuk // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2016. - Т. 14, вип. 4. - С. 3-11. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2016_14_4_3 Пошук нових груп протизапальних та аналгетичних лікарських препаратів є актуальним завданням сучасної медичної хімії. Це обумовлено великою кількістю захворювань, що супроводжуються болем і запаленням, а також недосконалістю існуючих на теперішній час препаратів для боротьби з такими патологічними станами. Однією з перспективних хімічних груп для пошуку та розробки препаратів з означеними фармакологічними властивостями є похідні 1Н-2,1-бензотіазин-4(3Н)-он 2,2-діоксиду. Вказана гетероциклічна система є структурно близькою до 2H-1,2-бензотіазин-4-он 1,1-діоксиду, що лежить в основі комерційно успішних нестероїдних протизапальних засобів ряду оксикамів. Крім того, похідні 1Н-2,1- бензотіазин-4(3Н)-он 2,2-діоксиду розглядаються як перспективні сполуки для пошуку серед них ефективних антимікробних субстанцій. Мета роботи - синтез нових похідних 1Н-2,1-бензотіазин 2,2-діоксиду, а саме етил-2-аміно-4-алкіл-4,6-дигідропірано[3,2-c][2,1]бензотіазин-3-карбоксилат 5,5-діоксидів і триетиламоній 3-[(4-гідрокси-1-етил-2,2-діоксидо-1Н-2,1- бензотіазин-3-іл)алкіл]-1-етил-1Н-2,1-бензотіазин-5-олат 2,2-діоксидів. Синтез конденсованих етил-2-аміно-4-алкіл-4Н-піран-3-карбоксилатів здійснено за допомогою трикомпонентної взаємодії між 1-етил-1Н-2,1-бензотіазин-4(3Н)-он 2,2-діоксидом, етилціаноацетатом та аліфатичними альдегідами. Синтез триетиламонієвих солей проведено шляхом двокомпонентної взаємодії 1-етил-1Н-2,1-бензотіазин-4(3Н)-он 2,2-діоксиду з аліфатичними альдегідами за присутності еквімолярної кількості триетиламіну. Вивчення протизапальної та аналгетичної активності показало високу перспективність пошуку серед двох класів синтезованих сполук нових ефективних лікарських субстанцій. Скринінг антимікробної активності показав, що найбільшу активність тестовані сполуки виявляють проти грибкового штаму C. albicans. | ||
| 6. |
Grygoriv G. V. Synthesis of 1,2-benzoxathiine 2,2-dioxide derivatives using aliphatic aldehydes and assessment of their antimicrobial activity [Електронний ресурс] / G. V. Grygoriv, D. O. Lega, V. P. Chernykh, T. P. Osolodchenko, L. A. Shemchuk // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2017. - Т. 15, вип. 4. - С. 33-40. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2017_15_4_5 На сучасному етапі проблема антимікробної резистентності сприяє пошуку нових молекулярних структур з антимікробними властивостями. Мета роботи - дослідити взаємодію 1,2-бензоксатіїн-4(3H)-он 2,2-діоксиду з метиленактивними нітрилами та аліфатичними альдегідами й антимікробні властивості синтезованих сполук. 1,2-Бензоксатіїн-4(3H)-он 2,2-діоксид як структурний аналог 1,3-дикарбонільних сполук було використано у трикомпонентній взаємодії з аліфатичними альдегідами та метиленактивними нітрилами. У випадку малонодинітрилу утворювалися цільові похідні. За використання етилціаноацетату єдиним ізольованим продуктом була триетиламонієва сіль, одержання якої можливе також у випадку двокомпонентної взаємодії. Вивчення антимікробних властивостей показало вищу активність, ніж у препаратів порівняння, особливо проти грампозитивних штамів мікроорганізмів. Синтезовано ряд 2-аміно-4-алкіл-4,6-дигідропірано[3,2-с][2,1]бензоксатіїн- 3-карбонітрил 5,5-діоксидів та 3-[1-(4-гідрокси-2,2-діоксидо-1,2-бензоксатіїн-3-іл)алкіл]-1,2-бензоксатіїн- 4-олат-2,2-діоксидів. Для одержаних сполук було проведено визначення антимікробної активності за допомогою методу дифузії в агар. Висновки: 1,2-бензоксатіїн-4(3H)-он 2,2-діоксид як структурний аналог 1H-2,1-бензотіазин-4-он 2,2-діоксиду був використаний у три- та двокомпонентних реакціях, але його реакційна здатність виявилась меншою за рахунок заміни 1-N-R-групи на атом кисню. Одержані сполуки за антимікробною активністю перевищили препарати порівняння та виявились більш активними щодо грампозитивних штамів мікроорганізмів на відміну від ізостерних похідних 1H-2,1-бензотіазин-4-он 2,2-діоксиду, антимікробні властивості яких були пов'язані з інгібуючим впливом на грамнегативні штами та гриби. | ||
| 7. |
Grygoriv G. V. Domino-reactions of 1,2-benzoxathiin-4(3H)-one 2,2-dioxide, hetarenecarbaldehydes and active methylene nitriles in the construction of new 2-amino-4H-pyrans and the study of their antimicrobial properties [Електронний ресурс] / G. V. Grygoriv, D. A. Lega, V. P. Chernykh, T. P. Osolodchenko, L. A. Shemchuk // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2018. - Т. 16, вип. 1. - С. 3-10. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2018_16_1_3 Одним із ефективних сучасних підходів до синтезу органічних сполук, в тому числі біологічно активних піранів, є багатокомпонентні доміно-реакції. Мета роботи - дослідити трикомпонентну взаємодію 1,2-бензоксатіїн-4(3H)-он 2,2-діоксиду з гетероциклічними альдегідами та метиленактивними нітрилами для синтезу похідних 2-аміно-4H-пірану та визначити антимікробну активність одержаних сполук. 2-Аміно-4-гетерил-4,6-дигідропірано[3,2-с][2,1]бензоксатіїн-3-карбонітрил 5,5-діоксиди було одержано шляхом ступінчатих і багатокомпонентних реакцій 1,2-бензоксатіїн-4(3H)-он 2,2-діоксиду з гетероциклічними альдегідами і малонодинітрилом. У разі використання як метиленактивного нітрилу етилціаноацетату було одержано не лише цільові етил 2-аміно-4H-піран-3-карбоксилати, але також триетиламонієві солі біс(1,2-бензоксатіїн-2,2-діоксо-4-ол-3-іл)(гетерил)метану. Останні також були цілеспрямовано синтезовано шляхом двокомпонентної реакції 1,2-бензоксатіїн-4(3H)-он-2,2-діоксиду з гетероциклічними альдегідами за присутності триетиламіну. Одержані сполуки показали більш високу антимікробну активність щодо грампозитивних бактерій і грибів, ніж препарати порівняння. Було одержано 3-аміно-4-гетерил-4,6-дигідропірано[3,2-с][2,1]-бензоксатіїн-3-карбонітрил- 5,5-діоксиди та триетиламоній 3-[1-(4-гідрокси-2,2-діоксидо-1,2-бензоксатіїн-3-іл)гетерил]- 1,2-бензоксатіїн-4-олат 2,2-діоксиди. Антимікробну активність синтезованих сполук вивчали за допомогою методу дифузії в агар. Висновки: в ході дослідження було показано перевагу багатокомпонентного підходу для синтезу нових похідних 2-аміно-4H-пірану шляхом взаємодії 1,2-бензоксатіїн-4(3H)-он 2,2-діоксиду з гетероциклічними альдегідами та метиленактивними нітрилами. Триетиламоній 3-[(4-гідрокси-2,2-діоксидо-2,1-бензоксатіїн- 3-іл)гетерил]-2,1-бензоксатіїн-5-олат 2,2-діоксиди було одержано двокомпонентною взаємодією 1,2-бензоксатіїн-4(3H)-он 2,2-діоксиду з гетероциклічними альдегідами. Антимікробна активність одержаних сполук вище, ніж у препаратів порівняння, особливо щодо грампозитивних бактерій і грибів. | ||
| 8. |
Grygoriv G. V. The synthesis of 2-amino-4-aryl-4H-pyrano|3,2-c||1,2|benzoxathiine-3-carbonitrile 5,5-dioxides and the study of their effect on the blood coagulation process [Електронний ресурс] / G. V. Grygoriv, D. A. Lega, L. M. Shemchuk, L. M. Maloshtan, G. S. Kalenichenko, V. P. Chernykh, L. A. Shemchuk // Вісник фармації. - 2018. - № 4. - С. 3-8. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/VPhC_2018_4_3 | ||
| 9. |
Grygoriv G. V. Spiro|benzo|е|pyrano|3,2-c||1,2|oxathiin-4,3’-indolil|-3-carbonitrile 5,5-dioxides: synthesis and the biological activity study [Електронний ресурс] / G. V. Grygoriv, D. A. Lega, I. A. Zupanets, S. K. Shebeko, S. M. Zimin, I. L. Starchikova, L. A. Shemchuk // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2019. - Т. 17, вип. 4. - С. 53-61. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2019_17_4_9 | ||
| 10. | 
Grygoriv G. Cycloalkanecarbaldehydes in synthesis of novel 1,2-benzoxathiin-4(3H)-on 2,2-dioxide derivatives and study of the antimicrobial activity of synthesized compounds [Електронний ресурс] / G. Grygoriv, D. Lega, V. Chernykh, T. Osolodchenko, L. Shemchuk // ScienceRise. Pharmaceutical Science. - 2017. - № 6. - С. 4-10. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/texcfarm_2017_6_3 | ||
| 11. |
Hryhoriv H. V. 1,2-benzoxathiin-4(3h)-one 2,2-dioxide – an underinvestigated building block with a high synthetic and pharmacological potential: synthesis, chemical properties, biological activity [Електронний ресурс] / H. V. Hryhoriv, D. A. Lega, L. A. Shemchuk // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2021. - Т. 19, вип. 2. - С. 4-28. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2021_19_2_4 | ||
| 12. |
Moskalenko O. V. The synthesis and antiviral activity against yellow fewer virus of 2-(4,6-di(pyrrolidin-1-yl)-1,3,5-triazin-2-yl)-N-(alkyl, aryl)hydrazine-1-carbothioamides [Електронний ресурс] / O. V. Moskalenko, O. I. Barchina, S. A. Tsyhankov, D. A. Lega, Yu. A. Fedchenkova, A. M. Demchenko // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2021. - Т. 19, вип. 2. - С. 36-43. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2021_19_2_6 Мета роботи - синтезувати та вивчити противірусну активність щодо вірусу жовтої лихоманки для 2-(4,6-ди(піролідин-1-іл)-1,3,5-триазин-2-іл)-N-(алкіл, арил)гідразин-1-карботіоамідів. Цільові 2-(4,6-ди(піролідин-1-іл)-1,3,5-триазин -2-іл)-N-(алкіл, арил)гідразин-1-карботіоаміди одержано з ціанурхлориду із середніми та високими виходами, із застосуванням тристадійного підходу. Синтезовані карботіоаміди було досліджено на наявність противірусної активності щодо вірусу жовтої лихоманки. Одержані результати свідчать, що більшість тестованих сполук виявляють інгібувальну активність проти вірусу в концентраціях <$E symbol Г~10> мкг/мл. Для найактивніших субстанцій EC | ||
Попередній перегляд: 
Реферативна БД
 |
| Відділ наукової організації електронних інформаційних ресурсів |
 Пам`ятка користувача |